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新农药研制的秘密

2016-06-08

你了解农药吗?

        近年来,由于农药造成的有毒食品事件不断上演,食品安全备受关注,人们谈农药色变,仿佛农药已成为“毒药”的又一个代名词。其实,农药当年诞生之初,是以“天使”的面貌出现的。

        20世纪40年代初期,人类凭借智慧与科学进入了有机合成农药,也就是化学农药时代。但由于农药的毒性和副作用,使得农药在长期使用过程中,存在一系列的问题:毒性残留、环境污染、生态平衡破坏等。因此,追求农药的高效低毒和低残留,一直是农药行业的奋斗目标。

        那么,新农药是怎样研制出来的呢?如何测定高效低毒和低残留?这一期,笔者就带大家去探一探浙化院新农药研制的过程吧!

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        早在1996年,在国家“九五”重点科技项目支持下,浙化院成为了“国家南方农药创制中心浙江基地”依托单位。经过20年的建设,浙江基地涵盖了新农药合成、生物测定和药效评价、农药安全性评价、制剂加工、分析测试、农药工程研究及中试基地;拥有了化学合成、生测、毒理、分析等机构,以及可控温室、人工气候室、动物房、核磁等设备设施,形成了国内领先的农药创新体系。

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        在新农药的创制研究阶段,我们要讲讲两个重要环节(先导结构发现与优化、高活性化合物深入筛选),这里涉及了两个专业的研发中心即合成技术中心、生测安评中心。

        农药分子设计是新农药创制的开端。农药分子设计是以生物电子等排理论为指导,以现有生物活性化学结构为基础,开展化合物结构合理设计或全新化合物结构设计。

        合成技术中心分子设计实验室主任许天明说:我们从农药分子设计开始,合成大量的新化合物。我们实验室是以含氟结构农药创制为主要研究方向,将含氟基团引入到杂环结构中开展化合物设计、化合物合成及病、虫、草三个方向的筛选研究,发现高活性的化合物。

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☝研究人员进行柱层析分离实验

        目前,我们实验室拥有研发团队成员5人,以博士、硕士、高级职称为主,其中入选浙江省新世纪“151”人才3人,入选杭州市新世纪“131人”人才3人。

新农药创制中的眼睛

         生测技术是新药创制中的“眼睛”。我们在取得大量合化物之后,开始进行第一轮室内生物活性筛选研究,来发现先导合化物;经过对先导化合物的优化、结构改造或衍生化,再进行第二轮室内生物活性筛选研究,以发现较高活性化合物。

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☝研究人员开展杀虫活性筛选实验

         随后,我们要对其开展深入筛选和田间小区药效实验,来确认是否为高活性化合物,同时我们还要同步开展小试合成工艺、制剂配方研究工作。在整个筛选过程中,我们利用生测技术在大量化合物中进行严格的挑选。

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☝农药登记田间药效试验基地

         我们的生测安评中心就是专业从事新农药生物活性筛选、田间药效试验、农药剂型研发和卫生毒理学试验等的研发部门。现设立有四个专业实验室即新药筛选室、药效评价室、剂型研究室和化学品安评室,建立了完整的生测SOP,具有除草剂、杀虫剂和杀菌剂等室内生测、田间药效试验资质,生测技术达国内一流水平。

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除草剂生测靶标

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杀虫剂生测靶标


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农药登记田间药效试验

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农药毒性试验

         目前,我们现有1900多平方米的实验空间,800多平方米的温室,75平方米的人工气候室,5个田间药效试验基地以及虫靶标5目18种、草靶标16科43种、作物靶标6科18种,具备完善的试验仪器设备和办公网络平台,保证常年全天候开展各项生测试验。


我要”领证”

         为了成为农药界合法的“市民”,申请农药登记是必须的。

         根据农药临时登记资料要求,我们陆续开展大田登记药效试验,亚慢性毒性,残留、环境毒理和环境行为试验,产品化学(理化性质、分析方法、产品标准、全分析),制剂开发,中试工艺三废研究等研究工作。在试验过程中,前三项试验只要有一项不符合国家标准,该化合物就会被淘汰“出局”。这是一道“安全关”,只有符合绿色、环保要求的高活性化合物,才能成为我们的候选创制品种。完成所有资料准备后,我们就可以申请“领证”了;取得农药临时登记,意味着在农药界我们就有“临时居住证”了,同时我们还得做好新产品的商标和专利保护。

         然而,临时登记的保护周期是比较短的,为成为农药界的“新秀”,我们必须取得农药正式登记,获得市场和用户的认可。为此,我们要对创制品种进行一系列的慢性毒性试验、环境生态和环境行为研究、大面积多点示范推广试验、产业化工艺和三废工程技术等研究。在这个过程中,国家标准对新农药的把关也是相当严格的,特别是对农药的毒性、环境生态和环境行为方面,都是“一票否决制”。


细数科研成果,

我们向研发人员致敬!

         前辈们说“:每一个新产品的出现,都有它曲折的研发之路。” 比如苯醚菌酯、氯氟氰虫酰胺,都是研发人员历经十余年的研发,在探索、攻坚、积累中取得的经验和成果。

         自1996年浙江基地建设以来,我们共合成新化合物13000多个,发现活性化合物近300多个,全部进行了复筛,并从中筛选出30多个高活性化合物进入田间小区药效试验,其中进入候选创制品种阶段5个(甲磺虫腙、五氟虫腙、氟氧虫酰胺、苯氧菌酯、氯胺嘧草醚),高效杀菌剂苯醚菌酯已经获得正式登记,高效杀虫剂氯氟氰虫酰胺正在开展临时登记工作,另外还有几个高活性化合物正在开展前期研究工作,有望进入开发阶段。目前,已申请发明专利50多件,获授权发明专利20多件,申请国际PCT专利3份。

         新农药创制是一个需要打造精品的事业,是一个敢为人先的事业。面向未来,我院的新农药创制将站在更高水平上积极谋划新发展。通过建立、完善“分子设计-合成研究-过程开发-应用研究-推广应用”一体化研发体系,完善新农药创制链,持续提升创新水平。在国家“创新、协调、绿色、开放、共享”五大发展理念指引下,持续开发出绿色、环境友好和高效的新一代农药。


科普啦!


你知道农药的高效低毒和低残留如何判定吗?

高效低毒低残留农药具备以下几个特点:

第一点对病、虫、杂草等靶标生物活性高,单位面积使用量小。目前,一般每亩有效成分用量在几克到几十克不等,用药1-2次能基本控制病虫草害的危害。

第二点对人畜低毒,对动物安全。毒性的大小常以大白鼠、小白鼠或兔的致死中量(LD50)或致死中浓度(LC50)来表示,单位为毫克/公斤(mg/kg)体重。LD50(或LC50)的值越小,则毒性越大;反之,值越大则毒性越小。如目前国家标准规定,对大鼠(雄、雌)急性经口、经皮LD50值分别大于500mg/kg、2000mg/kg为低毒。

第三点对农作物本身安全,无药害。指在田间使用剂量下,对农作物生长发育、开花、结果等均安全,没有可观察到的药害发生。

第四点对环境生物,如蜂、鸟、鱼、蚕等毒性低。在田间使用时,对环境生物影响小。

第五点环境中易降解,且降解产物安全。农药在植物体、农产品内和土壤中易于降解,环境中消失所需时间短,从而进入人的食物链的残留农药量少。